Ağrı kesici (antiflamatuar) ilaçlar Ağrı, bize organlarımızın varlığını hatırlatan,rahatsız edici bir histir.
Ağrı kesiciler (NSAİD: Non Steroid Antiinflamatuar Drug) bel ve boyun ağrılarında en sık kullanılan ilaçlardandır. Kullanım maksatları enflamasyonu ve ağrıyı gidermektir.
Enflamasyon; doku hasarına karşı gelişen olağan bir savunma düzeneğidir, kimyasal, travmatik,enfeksiyoz…. niçinlerle ortaya çıkan ziyanlı metabolitleri ortamdan uzaklaştırma gayretidir. Bu süreç ortasında oluşan metabolitler ve hasar, dokuda bulunan özgür hudut uçları tarafınca merkezi hudut sistemine iletilir, birtakım kimyasal tepkiler gelişir ve sonuçta ağrı oluşur. NSAİD ler bu tepkilerin gelişmesini engelledikleri için enflamasyona, doku hasarının oluşmasına ve sonuç olarak ağrıya mani olurlar. Bu metabolitlerin oluşmasında siklooksijenaz (COX-1,COX-2) isimli enzim büyük rol oynar. NSAİD ler bu enzimin sentezini inhibe ederler (engeller).COX-1 hücrelerin yapısında bulunurken COX-2 inflamatuar ihtarlar kararında sentezlenir(oluşur).Metabolitler(Prostoglandin,tromboxan…)bununla birlikte beden ısınsın ayarlanmasında da misyon aldıkları için,NSAİD lerin bununla birlikte antipiretik(ateş düşürücü)etkisi de vardır.
NSAİD lerin en tipik ilacı ASPİRİN(asetilsalisilik asit=salisilat) dir.Aspirin,COX-1’in selektif(has)inhibitörüdür,COX-1 enzimini irreversibl(gerdönüşümsüz) inhibe eder,diğer NSAİD ler reversibl(geri dönüşümlü)inhibe eder.Yarı ömrü en kısa olan NSAİD Aspirindir.
NSAİD ler kimyasal yapılarına bakılırsa birkaç kümedir.:
1-Salisilatlar:Aspirin,diflunisal,Salisilat tuzları
2-Propiyonik asit türevleri:İbuprofen,Naproxen,Fenopropen,Ketoprpfen,Flurbiprofen
3-İndolasetikasit türevleri:İndometasin,Sulindak,Etodolak,Ketorolak
4-Fenamatlar:Mefenamik asit,mekilofenamat
5-Pirazolon türevleri:Aminopirin,Dipiron,Fenilbutazon
6-Paraaminofen türevleri:Asetaminofen(parasetamol),Fenasetin
7-Diğerleri:Diklofenak,Ketorolak,Tolmetin,Nabumeton
Diklofenak,sinovial sıvıya(eklem bşluğundaki sıvı)geçerek burada birikebilir.İndometazin yahut Naproksen den daha kuvvetli tesirlidir.
Paraaminofen lerin periferik dokulardaki COX enzimine tesirleri düşüktür,bu niçinle antiinflamatuar tesirleri zayıftır.Trombosit(Pıhtılaşma hücreleri) işlevini bozmazlar.Uzun müddet kullanmasında karaciğer ve böbrekte hasara niye olabilir.
NSAİD ler oral(ağızdan),suppozotuar(makattan)parenteral(damaryolu içine ve kas içine),topikal(Jel,merhem şeklinde)olarak uygulanabilir.Sonuç olarak kana karışırlar ve kanda proteinler ile taşınırlar,karaciğer yahut böbrekler yoluyla elimine edilirler(vücuttan atılırlar).Bu niçinle bu sistemlerde bir bozukluk durumunda(kanda protein ölçüsünün az/fazlaca olması,böbrek ve karaciğer hastalıkları..)etkileri ve yan tesirleri azalabilir/artabilir.
Metabolitler elbette da hücre yapısında bulunurlar ve hücrenin korunmasında işlevleri vardır.Ancak birtakım tesirlerle çok salgılandıklarında enflamasyona yol açarlar.Ağrı kesiciler olağanda olması gereken metabolitlerin de sentezini inhibe ettikleri için birtakım istenmeyen yan tesirlere de yol açarlar.
Tromboxanların sentezini inhibe ederek trombosit işlev bozukluğuna niye olabilirler.zaten bu tesir aspirin in düşük dozlarında daha besbelli olarak göze çarpar.Bu niçinle aspirin düşük dozlarda antiagregan(kan sulandırıcı) olarak kullanılır.
Prostoglandinler mide hücreleri tarafınca da salgılanır ve mide hücrelerini asitten korurlar.NSAİD ler Prostoglandinleri inhibe ettikleri için rolatif olarak asiti arttırırlar ve mideye ziyan verirler.Bu niçinle Gastrit,Ülser ağrılarında asla kullanılmazlar.
Bütün ilaçlar üzere alerjiye niye olabilirler.
Prostoglandinler akciğer işlevlerinde kıymetli rol oynarlar,bronşları genişletici tesirleri vardır.Bu niçinle astım üzere bronşlarda daralmayla giden hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer hasarını arttırabileceğinden alkol ile bir arada kullanılmaları sakıncalıdır.
Genel olarak NSAİD ler kas iskelet sistemine bağlı ağrılarda,baş ve diş ağrılarında ağrı kesici olarak,ateşli durumlarda ateş düşrücü olarak,ve antienflamatuar olarak kullanılırlar.Mide ve barsak sistemine ilişkin ağrılarda kullanılmazlar yahut nadiren doktor müşahedesinde kullanılırlar.Kullanılmadıkları alanlar ise;etken unsuruna karşı alerjisi olanlarda,mide barsak sistemine ilişkin rahatsızlılarda,kanama bozukluğu olanlarda,Karaciğer ve böbrek hastalıklarında kullanılmazlar yahut kullanımları doktor nezaretinde olmalıdır.
Mide barsak sorunu sık olan NSAİDler:Aspirin,Fenilbutazon,İndometasin
Merkezi hudut sistemine yanetkileri sık olan NSAİDler:İndometazin,Fenilbutazon
Düşük yan tesirli NSAİD ler:Naproksen,İbuprofen,Fenoprofen
NSAİD ler kullanılmakta olan başka ilaçlarla etkileşebilir.NSAİD lerin tesirlerini azalttığı ilaçlar:Kaptopril(antihipertansif),Furosemid(diüretik=idrar söktürücü),Hidralazin(antihipertansif), beta bloker(antihipertansif),Tiazidler(diüretik,antihipertansif) .Etkisini arttırdığı ilaçlar:Coumadin üzere kan sulandırıcı ilaçların tesirini arttırırlar.
Sonuç olarak NSAİD ler, hayli geniş kullanım alanı olan ve her birinin başka özellikleri olan ilaçlardır.Doğru hastada,doğru yolla,doğru dozda,doğru müddette kullanıldıklarında epey faydalıdırlar.Gereksiz yerde ve dozda kullanıldıklarında geri döndürülmesi güç olan hasarlara niye olabilirler.Bu niçinle hangi sebeple olursa olsun ağrıkesici bir ilaç almadan evvel bir tabibe danışmak hayli yararlı olacaktır.
Ağrı kesiciler (NSAİD: Non Steroid Antiinflamatuar Drug) bel ve boyun ağrılarında en sık kullanılan ilaçlardandır. Kullanım maksatları enflamasyonu ve ağrıyı gidermektir.
Enflamasyon; doku hasarına karşı gelişen olağan bir savunma düzeneğidir, kimyasal, travmatik,enfeksiyoz…. niçinlerle ortaya çıkan ziyanlı metabolitleri ortamdan uzaklaştırma gayretidir. Bu süreç ortasında oluşan metabolitler ve hasar, dokuda bulunan özgür hudut uçları tarafınca merkezi hudut sistemine iletilir, birtakım kimyasal tepkiler gelişir ve sonuçta ağrı oluşur. NSAİD ler bu tepkilerin gelişmesini engelledikleri için enflamasyona, doku hasarının oluşmasına ve sonuç olarak ağrıya mani olurlar. Bu metabolitlerin oluşmasında siklooksijenaz (COX-1,COX-2) isimli enzim büyük rol oynar. NSAİD ler bu enzimin sentezini inhibe ederler (engeller).COX-1 hücrelerin yapısında bulunurken COX-2 inflamatuar ihtarlar kararında sentezlenir(oluşur).Metabolitler(Prostoglandin,tromboxan…)bununla birlikte beden ısınsın ayarlanmasında da misyon aldıkları için,NSAİD lerin bununla birlikte antipiretik(ateş düşürücü)etkisi de vardır.
NSAİD lerin en tipik ilacı ASPİRİN(asetilsalisilik asit=salisilat) dir.Aspirin,COX-1’in selektif(has)inhibitörüdür,COX-1 enzimini irreversibl(gerdönüşümsüz) inhibe eder,diğer NSAİD ler reversibl(geri dönüşümlü)inhibe eder.Yarı ömrü en kısa olan NSAİD Aspirindir.
NSAİD ler kimyasal yapılarına bakılırsa birkaç kümedir.:
1-Salisilatlar:Aspirin,diflunisal,Salisilat tuzları
2-Propiyonik asit türevleri:İbuprofen,Naproxen,Fenopropen,Ketoprpfen,Flurbiprofen
3-İndolasetikasit türevleri:İndometasin,Sulindak,Etodolak,Ketorolak
4-Fenamatlar:Mefenamik asit,mekilofenamat
5-Pirazolon türevleri:Aminopirin,Dipiron,Fenilbutazon
6-Paraaminofen türevleri:Asetaminofen(parasetamol),Fenasetin
7-Diğerleri:Diklofenak,Ketorolak,Tolmetin,Nabumeton
Diklofenak,sinovial sıvıya(eklem bşluğundaki sıvı)geçerek burada birikebilir.İndometazin yahut Naproksen den daha kuvvetli tesirlidir.
Paraaminofen lerin periferik dokulardaki COX enzimine tesirleri düşüktür,bu niçinle antiinflamatuar tesirleri zayıftır.Trombosit(Pıhtılaşma hücreleri) işlevini bozmazlar.Uzun müddet kullanmasında karaciğer ve böbrekte hasara niye olabilir.
NSAİD ler oral(ağızdan),suppozotuar(makattan)parenteral(damaryolu içine ve kas içine),topikal(Jel,merhem şeklinde)olarak uygulanabilir.Sonuç olarak kana karışırlar ve kanda proteinler ile taşınırlar,karaciğer yahut böbrekler yoluyla elimine edilirler(vücuttan atılırlar).Bu niçinle bu sistemlerde bir bozukluk durumunda(kanda protein ölçüsünün az/fazlaca olması,böbrek ve karaciğer hastalıkları..)etkileri ve yan tesirleri azalabilir/artabilir.
Metabolitler elbette da hücre yapısında bulunurlar ve hücrenin korunmasında işlevleri vardır.Ancak birtakım tesirlerle çok salgılandıklarında enflamasyona yol açarlar.Ağrı kesiciler olağanda olması gereken metabolitlerin de sentezini inhibe ettikleri için birtakım istenmeyen yan tesirlere de yol açarlar.
Tromboxanların sentezini inhibe ederek trombosit işlev bozukluğuna niye olabilirler.zaten bu tesir aspirin in düşük dozlarında daha besbelli olarak göze çarpar.Bu niçinle aspirin düşük dozlarda antiagregan(kan sulandırıcı) olarak kullanılır.
Prostoglandinler mide hücreleri tarafınca da salgılanır ve mide hücrelerini asitten korurlar.NSAİD ler Prostoglandinleri inhibe ettikleri için rolatif olarak asiti arttırırlar ve mideye ziyan verirler.Bu niçinle Gastrit,Ülser ağrılarında asla kullanılmazlar.
Bütün ilaçlar üzere alerjiye niye olabilirler.
Prostoglandinler akciğer işlevlerinde kıymetli rol oynarlar,bronşları genişletici tesirleri vardır.Bu niçinle astım üzere bronşlarda daralmayla giden hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer hasarını arttırabileceğinden alkol ile bir arada kullanılmaları sakıncalıdır.
Genel olarak NSAİD ler kas iskelet sistemine bağlı ağrılarda,baş ve diş ağrılarında ağrı kesici olarak,ateşli durumlarda ateş düşrücü olarak,ve antienflamatuar olarak kullanılırlar.Mide ve barsak sistemine ilişkin ağrılarda kullanılmazlar yahut nadiren doktor müşahedesinde kullanılırlar.Kullanılmadıkları alanlar ise;etken unsuruna karşı alerjisi olanlarda,mide barsak sistemine ilişkin rahatsızlılarda,kanama bozukluğu olanlarda,Karaciğer ve böbrek hastalıklarında kullanılmazlar yahut kullanımları doktor nezaretinde olmalıdır.
Mide barsak sorunu sık olan NSAİDler:Aspirin,Fenilbutazon,İndometasin
Merkezi hudut sistemine yanetkileri sık olan NSAİDler:İndometazin,Fenilbutazon
Düşük yan tesirli NSAİD ler:Naproksen,İbuprofen,Fenoprofen
NSAİD ler kullanılmakta olan başka ilaçlarla etkileşebilir.NSAİD lerin tesirlerini azalttığı ilaçlar:Kaptopril(antihipertansif),Furosemid(diüretik=idrar söktürücü),Hidralazin(antihipertansif), beta bloker(antihipertansif),Tiazidler(diüretik,antihipertansif) .Etkisini arttırdığı ilaçlar:Coumadin üzere kan sulandırıcı ilaçların tesirini arttırırlar.
Sonuç olarak NSAİD ler, hayli geniş kullanım alanı olan ve her birinin başka özellikleri olan ilaçlardır.Doğru hastada,doğru yolla,doğru dozda,doğru müddette kullanıldıklarında epey faydalıdırlar.Gereksiz yerde ve dozda kullanıldıklarında geri döndürülmesi güç olan hasarlara niye olabilirler.Bu niçinle hangi sebeple olursa olsun ağrıkesici bir ilaç almadan evvel bir tabibe danışmak hayli yararlı olacaktır.